在该综述中，作者系统梳理了靶向定位异常致病蛋白所面临的核心科学问题，阐明了亚细胞光化学实现位点特异性干预的基本原理；归纳了将光催化剂锚定至特定亚细胞区室的主流技术手段，包括小分子靶向配体介导、基因编码、纳米载体递送等多种路径；并汇总了相关代表性研究成果，总结了亚细胞光催化前药激活在精准蛋白靶向领域的最新进展。此外，文章还客观分析了当前该领域存在的主要技术瓶颈，如生物微环境对光催化效率的干扰、组织穿透性光窗口的选择、催化剂的生物相容性及体内递送难题等，并据此提出了可行的改进策略与发展方向。